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| 徳島文理大学短期大学部 |
| 科目番号 | 54117 | 担当教員名 | 堂上 美和 | 単位 | 1単位 |
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| 科目群 | 専門 | 必修・選択 | 選択 | 開講期 | 後期 | 対象年次 | ２年 |
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| 授業概要 |
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| 授業概要 コンビナトリアル化学とは多種類の化合物を効率良く合成し,その中から目的に合った化合物を選びだしていく手法である。この手法は医薬品の開発だけで なく,新素材や機能性物質,触媒や配位子の開発など,幅広い分野で応用され,近年の進歩は特に目ざましい。本譜議ではライブラリー（多種類の化合物群）構築のための方法論とライブラリーのスクリーニング（目的に合った化合物を選びだしていく方法）について概説する。 到達目標 1. 固相合成と液相合成の違いについて説明できる。 2. 固相上でおこなう有機合成反応について説明できる。 3. スプリット合成とパラレル合成について説明できる。 4. ライブラリーのスクリーニングについて説明できる。 5. コンビナトリアル化学の新しい展開について説明できる。 |
| 到達目標 |
| 授業計画 | 授業形態 | 授業時間外学習 | |
|---|---|---|---|
| 【1】 | 固相合成法と液相合成法: 固相合成法は液相合成法に比べてどのような 利点があるか，不利な点どういう点か理解する． | ||
| 【2】 | 固相合成法，コンビナトリアル化学の歴史: コンビナトリアル化学の手 法が有機合成化学の分野で幅広く用いられるようになったのは，比較的最近である．ペプチドの固相合成法の開発から現在に至るまでの歴史を概観する． | ||
| 【3】 | 固相上でおこなう有機合成反応１：レジンやリンカーの選択，反応条件 の設定など，固相有機合成を行うにあたり，留意すべき点について２回にわたって解説する．１回目は各種レジンの構造，特徴を理解し，固相合成で最も重要である基質とレジンをつなげる各種リンカーの構造と特徴を理解する． | ||
| 【4】 | 固相上でおこなう有機合成反応２： ２回目はスプリット合成とパラレル合成の特徴を解説する．おのおのの利点，不利な点を理解する．固相上でおこなう有機合成反応の代表例を紹介し，固相有機合成における合成計画の立案法を修得する． | ||
| 【5】 | スプリット合成とパラレル合成:スプリット合成とパラレル合成の特徴 を解説する．おのおのの利点，不利な点を理解する． | ||
| 【6】 | パラレル液相合成法:液相法による，コンビナトリアル合成も盛んに行 われている．その手法について理解する．液相合成においても，過剰な試薬の除去等にレジンが使われている．その利用法を修得する． | ||
| 【7】 | ライブラリーのスクリーニング:多種類化合物を迅速に合成できても， そこからヒット化合物を効率よく見出すことができなければ意味がない．スクリーニング方法，特に高速スクリーニング法（HTS）の最近の進歩について概説する． | ||
| 【8】 | 分子情報化学:ライブラリーのデザインが間違っていれば，多種類の化 合物を合成してもヒット化合物を得ることができない．コンピュータを用いたライブラリーのデザイン法の基礎を修得する． | ||
| 【9】 | コンビナトリアル化学における分析法1:液相合成法とは異なり，固相合 成法では反応のモニタが難しい．反応の追跡方法について概説する． | ||
| 【10】 | コンビナトリアル化学における分析法2: 固相に担持した基質の構造 解析を行う方法について，機器分析法（NMR，IR，MS）を中心に解説する． | ||
| 【11】 | 動的コンビナトリアル化学: 化学平衡条件下でライブラリーを発生さ せる，動的コンビナトリアル化学は多種類化合物合成新しい手法である．動的コンビナトリアル化学の理論，応用例を解説する． | ||
| 【12】 | 反応の自動化（ロボット合成,マイクロリアクター）： 有機合成反応の 効率化には自動化が不可欠である．複雑な有機合成反応をどのように自動化するか，実例を紹介する． | ||
| 【13】 | 創薬におけるコンビナトリアル化学: 医薬品開発においてコンビナト リアル化学がどのように活用されているか，実例を挙げて紹介する. | ||
| 【14】 | コンビナトリアルバイオエンジニアリング: コンビナトリアルバイオ エンジニアリングは生細胞や酵素反応の増殖性を利用するという点でコンビナトリアルケミストリーと大きく異なっている，分子ライブラリーから望む機能をもつ分子を，ハイスループットに，かつシステマティックに選択する手法を解説する． | ||
| 【15】 | ケミカルバイオロジー研究とコンビナトリアル化学: 近年ケミカルバイオロジー研究が盛んに行われているが，ここでもコンビナトリアル化学の手法が重要な役割を演じている．生体分子の機能解明に小分子化合物ライブラリーがどのように役立っているか，ケミカルゲノミックスの実際について紹介する． | ||
| 評価方法 |
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| レポート |
| 教科書 |
| 教材としてプリントを配布する |
| 参考図書 |
| コンビナトリアルケミストリー研究会編 コンビナトリアルケミ ストリー 入門から応用まで（ｲﾋ学同人） Barry A. Bunin著 The Combinatorial lndex（Academic Press） A. W. Czarnik，S. H. DeWitt 編 A Practica1 Guide to Combinatoria1 Chemistry（American chemical society） A. B.-Sickinger, P. Webber 編 Combinatoria1 Strategies in Biology and Chemistry (Weily) |
| 備考 |
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